Фармакология контрацептивных стероидов
Страница 1

Структура синтетических стероидных контрацептивов близка к естественным эстрогенам и прогестерону. Однако они позволяют создавать более эффективные контрацептивные средства, принимаемые орально и в низких дозах.

Эстрогены

.

Эстрогенной активностью обладают не только стероидные, но и нестероидные синтетические эстрогены подобно стильбестролу. Синтетические стероидные эстрогены, используемые в оральной контрацепции, представлены или этинилэстрадиолом или местранолом. Последний в организме превращается в этинилэстрадиол, однако в процессе метаболизма происходит некоторая потеря активности. После всасывания этинилэстрадиол метаболизируется в печени. Период полураспада этинилэстрадиола колеблется от 24 до 28 часов. Синтетические эстрогены сходны с природными эстрогенами в воздействии на половые пути и гипоталамус. Они также вызывают изменения в липидном обмене и свертываемости крови, сходные с изменениями в процессе беременности.

Прогестагены (прогестины)

Синтетические вещества, сходные с прогестероном, структурно связаны с четырьмя компонентами: тестостероном, 19- нортестостероном, 1 7а-гидроксипрогестероном и самим прогестероном.

19-норстероиды.

Производные 1 9-нортестостерона являются наиболее широко используемыми прогестагенами в гормональной контрацепции. Прогестагены включают норэтистероновую группу, куда входят норэстистерон (норэтидрон), норэтинодрел, этинодиоловьий диацитат и линестренол. Все они в организме превращаются в норэтистерон. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%. Наиболее сильнодействующим 19-норстероидом является левоноргестрел. У него более длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен веществ в печени (нет эффекта первичного прохождения), что делает его 100% биологически активным. Более новые 19- норстероиды, включающие дезогестрел, гестоден и норгестимат, не обладают андрогенным эффектом. Они сходны с прогестероном по своему воздействию на эндометрий, а также блокируют секрецию ЛГ, создают вязкость цервикальной слизи и блокируют овуляцию. Продолжительный прием их ведет к относительной атрофии желез эндометрия.

17а-гидроксипрогестагены.

1 7а-гидроксипрогестерон является естественным гормоном. При оральном приеме он не обладает контрацептивным воздействием. Синтетические производные, в основном хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат и медроксипрогестерон ацетат, блокируют овуляцию без андрогенного, анаболического или эстрогенного воздействия.

Прогестерон.

Естественный прогестерон нейтрализуется в желудке, поэтому для его применения используются другие методы, такие как вагинальные кольца.

I.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК)

В настоящее время КОК пользуются большой популярностью во всем мире, обеспечивая:

§ высокую контрацептивную надежность

§ хорошую переносимость

§ доступность и простоту применения

§ отсутствие связи с половым актом

§ адекватный контроль менструального цикла

§ обратимость (полное восстановление фертильности в течение 1—12 месяцев после прекращения приема)

§ безопасность для большинства соматически здоровых женщин

§ лечебные эффекты:

§ - регуляцию менструального цикла

§ - устранение или уменьшение дисменореи

§ -уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактику ЖДА

§ - устранение овуляторных болей

§ - уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза

§ -лечебное действие при предменструальном синдроме

§ - лечебное действие при гиперандрогенных состояниях

§ профилактические эффекты:

§ -снижение риска развития рака эндометрия и яичников, а также колоректального рака

§ -снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы

§ -снижение риска развития ЖДА

§ -снижение риска внематочной беременности

Страницы: 1 2

Смотрите также

Возбудитель туберкулеза и его свойства.
Типичным представителем рода микобактерий являются микобактерии тонких, слегка изогнутых, гомогенных или зернистых палочек длинной от 0,8 до 3-5 мкм и шириной от 0,3 до 0,5 мкм. Форма и зернистость ...

Медицинская паразитология
1. Тип. П Л О С К И Е Ч Е Р В И ( PLATHELMINTHES ). А. Класс - С О С А Л Ь Щ И К И ( TREMATODES ). 1). Печеночный сосальщик - Fasciol ...

История вопроса
В 1952 году была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резепина при лечении психических больных. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и ...