Классификация гипотензивных средств
Страница 1

В основе совре­менной классификации гипотензивных средств лежит механизм их действия. Различают четыре группы ЛС.

I. ЛС, угнетающие СНС. Среди ЛС, угнетающих СНС (разли­чают препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, метилдофа, кетансерин, моксонидин, рилменидин), перифериче­ского (гуанетидин, празозин, доксазозин) и смешанного действия (препараты раувольфии, fi-адреноблокаторы ф-АБ)).

II. ЛС, уменьшающие объем циркулирующей крови (ОЦК) и выводящие ионы натрия из организма, салуретики. К препаратам данной группы в основном относят гидрохлортиазид (гипотиа-зид).

III. ЛС, снижающие общее периферическое сопротивление (ОПС) сосудов:

1) прямые периферические вазодилататоры: гидралазин (апрессин), миноксидил);

2) антагонисты кальция: производные фенилалкиламинов (де-no-формы верапамила), производные бензотиазепинов (депо-формы дилтиазема), производные дигидропиридинов (I поколе­ния — депо-формы нифедипина, II поколения - исрадипин, амлодипин и др.);

3) альфа-адреноблокаторы: празозин, доксазозин;

4) ингибиторы АПФ: каптоприл (капотен), эналаприп и др.

IV. Блокаторы РААС. Блокаторы РААС включают: блокаторы синтеза ренина (ремикирен) ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) - каптоприл и др.; блокаторы рецеп­торов ангиотензина II (А-П-рецепторов): лозартан, валъсартан и прямые антагонисты альдостерона - спиронолактон, ирбисар-

тан.

V. Комбинированные лекарственные средства: адельфан, кристепин и др.

Классификации любых ЛС, в том числе и гипотензивных, по­стоянно дополняются и изменяются. Приведенная классификация на сегодняшний день является наиболее приемлемой.

Сравнительная клинико-фармакологическая характери­стика отдельных групп гипотензивных средств. Группа цен­тральных симпатолитиков представлена прежде всего клонидином (клофелином). Сотни тысяч больных ГБ до сих пор поль­зуются этим препаратом, это происходит в силу традиций и его дешевизны. Необходимо отметить достаточно высокую гипотен­зивную эффективность клонидина. Он обладает седативным эф­фектом, может использоваться для купирования гипертонических кризов как парентерально (1 мл 0,01 % раствора внутривенно или внутримышечно), так и сублингвально (1-2 таблетки под язык). В последние годы ученые рассматривают клонидин как препарат, с которого можно начинать лечение ГБ (препарат выбора).

У клонидина имеется ряд недостатков. Во-первых, он часто вызывает чрезмерный седативный эффект; во-вторых, может вы­звать депрессию, особенно у лиц пожилого возраста с дисциркуляторной энцефалопатией (нарушение мозгового кровообраще­ния); в-третьих, имеет относительно короткий T1/2, может задер­живать натрий и жидкость в организме (поэтому при использова­нии клонидина необходимо в терапию включать диуретики) и влияет на качество жизни (вызывает сухость во рту, импотенцию у мужчин).

Вместе с тем интерес ученых к этому препарату не ослабева­ет. Выяснено, что клонидин обладает токолитическим эффектом и более сложным гипотензивным действием, не только за счет стимуляции постсинаптических 2-АР подкорки, но и за счет увеличения секреции предсердного натрийуретического гормона и блокады вазопрессина.

В клинической практике из группы центральных симпатолитиков также используют гуанфацин (эстулик). Главным его пре­имуществом перед клонидином является длительный Т1/2 (приме­няется один раз в сутки) и то, что он в меньшей степени вызыва­ет седативный эффект и сухость во рту.

В последнее время появились и другие гипотензивные препа­раты центрального действия: рилменидин (тенаксум) и моксонидин (цинт). Их гипотензивное действие связывают со стимуляци­ей имидазолиновых рецепторов (на α2-АР они оказывают слабое влияние). У этих препаратов значительно менее выражены (мок-сонидин) или вовсе отсутствует (рилменидин) появление сухости во рту и седативный эффект.

Страницы: 1 2 3 4

Смотрите также

Человеческое сердце
Сердце является одним из главных органов человеческого организма, поскольку выполняет очень важную функцию – оно является мотором, прогоняющим кровь по всему организму. Кровь в свою очередь ...

Влияние компьютерных сетей на человека
...

Создание, доклиническое изучение и доклинические испытание лекарств
Основной источник получения лекарств из растительного, жи­вотного и минерального сырья, существовавший с древних времен, в середине XIX века вытесняется лекарственными субстанциями, полученными с п ...