Использование гвайфенезина в терапии началось в конце прошлого века, когда была обнаружена его антисептическая эффективность, отхаркивающий эффект был открыт позднее. После второй мировой войны вещество стало использоваться как миорелаксант и в области психиатрии. Гвайфенезин был впервые испытан в психиатрии Франклем, а затем Левенталем и Ринглем в 1952 г. Годом позже результаты терапии с помощью гвайфенезина были опубликованы Лейнартом. Результаты этих исследований подтвердили высокую эффективность при тревожных состояниях, сопровождающих различные психические заболевания.

Гвайфенезин в основном влияет на невротические расстройства. Было обнаружено, что наибольшее воздействие он оказывает на состояние тревоги, в особенности невротического происхождения (эффект у 80% пациентов). В меньшей степени – на состояние тревоги, сопровождающееся навязчивыми идеями.

Он также устраняет страхи, в особенности связанные с предстоящим неприятным событием (экзамены, болезненные медицинские процедуры и т.д.).

Другой потенциальной областью клинического использования гвайфенезина являются головные боли. Гвайфенезин устраняет основную причину психогенной этиологии (тревога, напряженность), а также повышенный мышечный тонус в краниоцеребральной области.

Учитывая его прекрасное воздействие на состояние психогенного напряжения с вегетативной симптоматикой (сердцебиение, одышка, бессонница, головные боли), ряд чешских психиатров (М. Заплеталек и др.) рекомендуют его при т.н. "manager disease", т.е. для лиц, работающих в состоянии постоянного стресса на руководящих постах.

Препарат нетоксичен, практически без побочных эффектов. Наблюдались отдельные случаи аллергических дерматозов, а также легкая мышечная слабость ( Смит, Карраза, Гинрель).